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并非血液里所有的药物都能进入乳汁，因为乳腺和血液之间有一个血乳屏障。分子量在200以上的药物，不易进入乳汁。和血浆蛋白结合力低的药物，即游离型药物，易进入乳汁。不能解离的脂溶性药物容易进入乳汁。能解离的药物，有些是由碱基组成的盐，在偏碱的环境中，脂溶性增高，容易进入乳汁。还有的药物通过与载体相结合，虽然浓度低也能主动穿透血乳屏障进入乳汁。
乳母用药时应遵循以下原则：尽量不用药物治疗，必须使用时，应首先选用对婴儿影响最小的药物；应选用作用时间短的药，以减少药物的积累；应在哺乳时或哺乳后马上应用，避开在血（乳）中药物浓度高峰时哺乳；如果必须应用对婴儿有害的药物时，应暂时中断母乳喂养。
现已明确的对婴儿影响较大、应禁服的药物有：氯霉素、锂、抗癌药物、磺胺制剂、可卡因、抗凝血药、大剂量水杨酸盐等、汞制剂、异烟肼、放射性药物。
对婴儿有显著影响，应慎用的药物有：类固醇激素、四环素、巴比妥、抗癫痫药等、他巴唑、避孕药、洁霉素、麦角、呋喃坦丁、利血平抗组织胺药、水合氯醛、咖啡因等。
乳汁中浓度低，对婴儿影响不大的药物有：胰岛素、肾上腺素、甲状腺素、安定、地高辛及一般抗生素。
目前新出药物较多，对其副作用了解不多，乳母应在医生指导下用药，切忌自行服用。
